Наркотики: опиаты (опиоиды) - наркотические анальгетики
Опий (опиум), виды опиума (опия). Мак как источник опиатов
Морфин (морфий). Виды морфина, получение морфина из опия
Употребление морфина, морфиновая наркомания (морфинизм)
Морфин, применение морфина в медицине, дозировки морфина
Дезоморфин. Действие дезоморфина, дезоморфин из кодеина
Опиаты: героин (диацетилморфин). Героиновая наркомания
Героин, употребление героина. Опыт героинового наркомана
Опиаты: кодеин. Действие и эффекты, оказываемые кодеином
Кодеин из аптеки. Содержание кодеина, отбивка кодеина
Употребление кодеина наркоманами. Кодеиновая наркомания
Фентанил. Информация о фентаниле, применение фентанила
Фентанил как наркотик. Наркоманское применение фентанила
Употребление фентанилов. Дозы, действие и эффекты фентанила
Метадон. История метадона, применение метадона в наркологии
Метадноновая программа. Лечение наркомании метадоном
Применение метадона в Швеции. Метадоновое лечение наркоманов
Опиаты, дизайнерские наркотики. Новые синтетические опиаты
Книга «Психотропные и наркотические вещества», содержание
Один из самых распространенных видов наркотических веществ - наркотические анальгетики, опиаты. К этой группе относятся опиум (опий), морфин, героин, кодеин, фентанил (Белый Китаец), а также их производные и аналоги. Сюда же входит новомодный дезоморфин, или "кодеин по-винтовому", который получил широкое распространение в последние годы. Не обойден вниманием и метадон (фенадон) и метадоновая програма лечения наркомании... наркотиком.
Опиаты в медицине называются наркотическими анальгетиками. Они имеют разнообразную химическую структуру, но вызывают довольно сходные эффекты, за счет того, что все они связываются со специфическими "опиатными" рецепторами. Основными эффектами опиатов являются:
- болеутоляющая активность, сильное уменьшение болей любого происхождения;
- эйфоризирующая активность, способность вызывать особое психическое состояние благополучия и благодушия («кайф»);
- подавление кашлевого и дыхательного центров мозга;
- активация парасимпатической системы, сужение зрачка, повышение тонуса кишечника, запоры, спазм гладких мышц;
- снижение активности при длительном применении (толерантность);
- неприятные эффекты при внезапной отмене препарата («ломка»);
- способность вызывать психологическую и физическую зависимость.
Многие столетия опиаты использовались для облегчения боли, а после появления в Европе были встречены врачами с восторгом. Одним из первых европейских врачей, использовавших опиум в облегчении боли и страданий своих пациентов был Томас Сиднехам, писавший в 1680 году: «Среди лекарств, которые Всемогущий Бог предоставил людям, ни одно не является таким универсальным и эффективным, как опиум». Еще столетие он оставался таковым, несмотря на то, что был широко доступен в форме лауданума, различных напитков и множества мощных медикаментов. Он почти всегда применялся энтерально и использовался главным образом в медицинских целях, гораздо реже его курили. В течение этого столетия было сделано множество открытий, которые поставили перед западным обществом проблему зависимости от опиума. Удовольствия, связанные с употреблением опия, стали известны широкой публике в связи с книгой английского поэта Томаса де Куинси «Исповедь человека, употребляющего опиум», которая превозносила действие опиума и включала несколько, ставших известными, цитат, например, эту: «...ты владеешь ключами от рая, о, неуловимый и всемогущий опиум!». На Западе не сразу поняли, что энтеральное (пероральное) употребление опиума вызывает такую же зависимость, как и курение его, но по мере того, как употребление опиума, сопровождающееся книгами, подобными книге де Куинси, распространялось все шире, опиум уже не рассматривался как лекарственное средство.
Опиаты считаются самыми опасными из всех видов наркотиков, потому что:
- очень быстро (особенно во время инъекционного применения опиатов – 2-3-4 укола) возникает устойчивая психологическая зависимость;
- вследствие развития привыкания к опиатам требуются все бОльшие дозы и очень часто люди умирают от передозировки (происходит сильное подавление дыхательного центра и человек умирает от нехватки кислорода);
- из-за применения нестерильного оборудования во время инъекций опиатов можно легко заразиться вирусом СПИДа, гепатита А, Б и многих других заболеваний, что может привести к смерти;
- из-за частого применения опиатов иммунная система человека слабеет, он становится подверженным любым заболеваниям, и может умереть даже от простуды, также известно, что героин и прочие опиаты вымывают кальций из организма, что приводит к хрупкости костной ткани и выпадению зубов.
Среди опиатов можно назвать множество веществ: героин, кодеин, морфин (морфий), метадон, промедол, фентанил, трамадол (трамал), дезоморфин, омнопон, оксикодон и другие. Некоторые из них полностью синтетические, другие имеют один общий природный источник: опиумный мак. Нужно заметить, что опиатные наркотики действительно являются наркотиками в полном смысле этого слова: от их применения очень быстро вырабатывается психическая и физическая зависимость. Злоупотребление этими веществами ведет к деградации личности и затем к смерти. Хотя излечение человека, злоупотребляющего опиатами, в приципе, возможно, навряд ли можно считать это излечение полным. Психологическая зависимость от опиатов настолько огромна, что даже после многих лет прекращения употребления опиатных наркотиков человек может «сорваться» и начать снова их употреблять. Причина этого – в чрезвычайно сильном воздействии опиатов на мировосприятие и послаблении воли. Поэтому единственный совет касательно опиатов – никогда не пробовать их.
Фильмы про наркотики опиатной группы (опиоиды).
В киноиндустрии есть жанр, посвященный наркотическим веществам, одной из главных задач которого является показать обывателю воздействие веществ на организм и на человека в целом. Эти фильмы могут повлиять на человека, который по какой-то причине готов шагнуть на скользкую дорожку. Качественная игра актеров, отсутствие излишних прикрас, выдача всех реалий злоупотребления наркотиками позволяют с достаточной для себя безопасностью узнать что такое настоящая наркозависимость. Рекомендуемые для просмотра фильмы, в которых затронута тема опиатной наркозависимости:
- Игла, 1989 г.
- На игле (Trainspotting), 1996 г.
- Отбросы (Wasted), 2002 г.
- Реквием по мечте (Requiem For a Dream), 2001 г.
Источником опия является опийный мак Papaver somniferum, который в районе Средиземноморья выращивался еще в IV в. до н.э. В настоящее время основными производителями мака являются Индия (основной легальный производитель), Австралия, Китай, Корея, Япония, страны Среднего Востока (Афганистан, Пакистан, Иран), Юго-Восточная Азия (Лаос, Бирма, Таиланд), Мексика. Новые производители: страны Балканского региона и среднеазиатские страны СНГ. Из всего объема выращиваемого опия только четверть используется для медицинских целей. Опий - натуральный продукт, получающийся при надрезании незрелых головок мака. Млечный сок, вытекающий из надрезов, собирается вручную и высушивается на воздухе, образуя опийную смолу, или опий-сырец.
Виды опиума. Выделение алкалоидов мака из опия.
ОПИЙ (опиум) - сложная смесь сахаров, белков, липидов, смол, восков, пигментов, воды и т. д. В его состав входят более 50 активных алкалоидов, составляющих 10—20% общей массы, относительные количества которых зависят от условий произрастания, климата, сорта и возраста растения и др.
ОПИЙ-СЫРЕЦ — в свежем виде липкая, смолоподобная пластичная масса, темно-коричневого цвета, с характерным лакричным запахом. По мере старения пластичность исчезает, масса становится твердой и хрупкой.
ОБРАБОТАННЫЙ (ЭКСТРАКЦИОННЫЙ) ОПИЙ - продукт, получаемый из опия-сырца путем различной обработки, обычно методом водной экстракции, фильтрования и выпаривания воды.
МЕДИЦИНСКИЙ ОПИЙ - тонкий порошок светло-коричневого цвета с содержанием морфина 9,5—10,5%. Включает добавки «разбавителей»: лактозу, крахмал и другие компоненты. Имеет характерный запах опия.
ПАНТОПОН (ОМНОПОН) - светло-коричневый порошок легко растворимый в воде, содержит 48—50% морфина.
ОПИУМНЫЕ ШЛАКИ - продукт, остающийся в трубке после курения опия, еще содержит значительные количества морфина. Смешивается с сырцом или обработанным опием для дальнейшего использования.
Выделение основных алкалоидов из опия осуществляют различными способами, например, экстракцией водой при температуре 50—55°С, при этом в водный экстракт практически полностью переходят морфин, кодеин и тебаин, большая часть папаверина и около трети всего количества наркотина. Помимо алкалоидов водой извлекается меконовая кислота, присутствие которой может служить признаком использования опийного экстракта. Дальнейшая обработка экстракта позволяет в конечном итоге разделить основные алкалоиды и выделить их в чистом виде. Трава мака также используется для получения концентрированного экстракта и алкалоидов, содержание которых колеблется в широких пределах в зависимости от сорта. Сухие маковые головки, корни и стебли (солома) мака содержат некоторое количество алкалоидов: до 0,5% морфина в масличном («голубом») маке. Другие виды растения, особенно Papaver bracteatum, в коробочках и корнях содержат до 3,75% алкалоида тебаина. Кроме алкалоидов в траве мака содержится тритерпеновый спирт, циклолауденол, меконин, Р-цитостерин, органические кислоты: хелидоновая, оксицинхониновая, кофейная, ванилиновая, кумаровая, меконовая и др. компоненты.
Морфин (Morph, White, Stuff, Miss, Emma, Monkey) извлекается из опия и поступает на нелегальный рынок в виде препарата различной степени чистоты и содержания активного компонента. Качество изменяется от очень высокого до очень низкого в зависимости от применяемой технологии и квалификации лаборатории. Известны различные виды: МОРФИН-СЫРЕЦ, ОЧИЩЕННЫЙ МОРФИН и МОРФИН МЕДИЦИНСКИЙ, различающиеся как по содержанию активного компонента, так и по наличию примесей и добавок. В частности морфин-сырец, извлекаемый из опия и часто используемый для получения героина в подпольных лабораториях, в зависимости от методики экстракции и очистки может получаться очень чистым или, напротив, содержать в качестве примесей другие алкалоиды опия: кодеин, дающий в процессе приготовления героина примесь ацетилкодеина, наркотин, а также неалкалоидные компоненты, в частности, меконин и меконовую кислоту.
Морфин (Morphinum) – алкалоид опиума. Был выделен в 1805 году и свое название получил в честь греческого бога сна Морфея. Широко использовался во время гражданской войны в Америке. Его ежедневно вводили раненым, чтобы облегчить послеоперационные боли. Это вызывало у пациентов привыкание и зависимость. Морфинизм в то время получил название "солдатской болезни".
Получение морфина из кодеина. Синтез морфина.
Помимо натуральных источников, морфин может быть получен из кодеина. При деметилировании кодеина метиловая группа гамещается на гидроксильную, давая в итоге препарат, сильнее кодеина в 10-12 раз - морфин. Синтез морфина из кодеина достаточно сложен, и редко применяется в подпольных лабораториях и в наркоманской практике. Получение морфина из кодеина сдерживает и тот фактор, что кодеин не является дешёвым прекурсором, и в чистом виде трудно доступен. Чисто химический синтез морфина сложен и не применяется из-за достаточного количества натурального источника морфина - опиумного и масляничного мака. В конце тридцатых годов в Германии предприняты ряд попыток получения морфина синтетическим путем, в ходе которых получился искусственный опиат - метадон.
Морфий получил широкое распространение в середине XIX века, а открытие шприца сделало инъекции морфина популярными и открыло проблему зависимости от наркотиков в Европе и Америке. Подкожно вводимый морфий, обладая быстрым и сильным обезболивающим действием, становится главным средством при лечении тяжелых ранений. Однако отвыкание от морфина становится более трудным, чем излечение от раны. Зависимость от морфина была так широко распространена среди солдат с обеих сторон во время Гражданской войны в США, что это часто называли «солдатской болезнью».
Название препарате: морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum). Синонимы: Моrphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum. Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,О – 3,5.
Действие морфина на организм, эффекты морфина.
Морфин является основным представителем группы наркотических аналгетиков. Он связывает преимущественно мю-рецепторы, находящиеся в областях, вовлеченных в аналгезию – периакведуктальном сером веществе, ростровентральном мозге, заднем роге спинного мозга. Этот рецептор участвует также в развитии эйфории, миоза, угнетении дыхания.
G-протеины, находящиеся в опиатном рецепторе, связываются с внутриклеточным опиатом и тем самым обеспечивают внутриклеточную активность. Мю-рецепторы ингибируют аденилатциклазу и активируют калиевые каналы, обеспечивающие движение калия внутрь клетки. Морфин отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра. Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии.
В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками. Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают. Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма. Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения. Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейн-Стокса и последующую остановку дыхания. Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных аналгезирующих свойств. Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении. При введении внутрь уровень в плазме увеличивается незначительно, так как он связывается с белками плазмы, быстро покидает кровь и накапливаются в легких, печени, селезенке, почках. Благодаря большой массе скелетные мышцы могут быть резервуаром для опиоидов. В печени опиоиды метаболизируются до полярных соединений, затем экскретируются. Морфин связываются с глюкуроновой кислотой, так как содержит свободные гидроксильные группы.
Толерантность к морфину. Морфин и морфиновая наркомания.
К морфину быстро возникает толерантность, и хронические морфинисты могут получать морфин в дозах в 20-200 раз больше терапевтических. Толерантность организма к повышающимся дозам наркотического вещества во многом определяются активностью микросом гепатоцитов, которая возрастает во много раз. Но толерантность никогда не является абсолютной, существует предел, за которым доза становится смертельной. Толерантность развивается в течение примерно 3 недель ежедневного употребления. При попадании в организм морфин сначала ненадолго впитывается наружной поверхностью клеток и действует возбуждающе, а затем проникает внутрь клеток и вызывает депрессию и привыкание. При приеме в умеренных количествах морфин вызывает эйфорию, приятную сонливость, сопровождающуюся чувством расслабленности и беззаботности. Мысли могут быть очень разнообразными и содержательными, но ими невозможно управлять. Уменьшение порога торможения психических реакций провоцирует способность к быстрому принятию решений, однако такие решения являются в большей степени результатом общих логических рассуждений, нежели оценки конкретной ситуации, поэтому вполне могут быть ошибочными.
Далее исчезает стремление к активным действиям, наступает апатия, нет потребности в общении, снижается острота зрения, за этим следует состояние летаргии. Психологические эффекты сохраняются на несколько часов дольше, чем обезболивающее действие. Замедляется дыхание, зрачки суживаются, понижается температура тела, кожа и слизистые сухие, бледные. Отмечается гипотензия, брадикардия, повышение сухожильных рефлексов. При передозировке опиатов психотических симптомов, как правило, не возникает Критические дозы могут спровоцировать глубокую спячку или даже смерть от паралича дыхательного центра. Действие развивается через 10 – 15 мин после введения под кожу и через 20 – 30 мин после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3 – 5 ч. Разовая доза для взрослых – 0.02 г, максимальная суточная – 0,05 г.
Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью. Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря. (Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора), внутрь (0,01 – 0,02 г в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001 – 0,005 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.
Для уменьшения побочных явлений часто назначают вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики. В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Вводят (с соблюдением необходимых при этом способе введения мер предосторожности) 0,2 – 0,3 – 0,5 мл 1 % раствора морфина в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Эффект проявляется через 10 – 15 мин; через 1 – 2 ч наблюдается сильно выраженный болеутоляющий эффект, сохраняющийся в течение 8 – 12 и более часов. Имеются данные о применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл изотонического раствора натрия хлорида, затем 2,5 мг морфина в 8 мл изотонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение клинической картины и ограничение зоны некроза. Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра. Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфнна в плазме крови). Формы выпуска: таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение: список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.
Дезоморфин - синтетический наркотик изготавливается из множества компонентов, находящихся в свободной продаже. На выходе - жидкость ярко-красного цвета, употребляется внутривенно. По действию на организм человека дезоморфин сходен с героином, однако привыкание наступает после первой дозы. При этом разрушительная сила дезоморфина гораздо больше, а смертность от его употребления чрезвычайно высока.
Дезоморфин получают из кодеина, проводя так называемую "винтовую" реакцию, с йодом и красным фосфором. Только вместо эфедрина в фурик закладывают кодеин, пропорции остальных реагентов (красный фосфор, йод) оставляют неизменными. После реакции из кодеина получается наркотическое вещество, главной действующей составляющей которого является дезоморфин. Несмотря на обилие примесей, продуктов полу-реакций кодеина, этот наркотик пригоден для внутривенного применения, чем и объясняется как популярность дезоморфина среди опиатных наркоманов, так и высокая смертность от дезоморфина. Дезоморфин опасен еще и тем, что является опиатом короткого действия. Наркоманам приходится ставиться раствором дезоморфина по несколько раз в день, в результате чего толерантность к дезоморфину катострофически растет, приближаясь к отметке смертельной дозы. Как правило, при активном, "системном" употреблени дезоморфина наркоман умирает за три месяца, и это гораздо меньший срок по сравнению с тем же морфином или героином.
Дезоморфиновая эпидемия разразилась в России буквально пару лет назад. До этого способы приготовления дезоморфина из кодеина были хоть и известны, но существовали на уровне или слухов, или разовых попыток. Но выросло новое поколение, и из-за недоступности обычных, стандартных психотропных веществ зачастую первым внутривенным наркотиком употребляют дезоморфин. Такое положение дел огорчает как опытных, олдовых наркоманов, так и общество в целом. Рады только представители Наркоконтроля: ведь вычислить и поймать малолетнего несмышленыша, варящего с такими же пацанами дезоморфин из кодеина, а потом приписать себе обнаружение и обезвреживание преступной группы, изготовлявшей в подпольной лаборатории страшной силы наркотик, куда сложнее, чем выщемить бывалого героинщика или винтового.
В связи с появившимся дефицитом героина цены на него на наркорынке резко выросли. Героиновые наркоманы нашли альтернативу "белой смерти" - кустарный дезоморфин. Все необходимые компоненты для его изготовления можно купить в аптеке и хозяйственном магазине за копейки. Постановлением Правительства РФ от 7 февраля 2006 года N 76 наркотическое средство дезоморфин внесено в перечень наркотических средств, психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ. Однако привлечь к уголовной ответственности за хранение дезоморфина в условиях действующего законодательства проблематично: размер крупной дозы, запрещенной для хранения, должен составлять не менее полуграмма, особо крупный размер - 2,5 грамма. Кстати, до вышеуказанного Постановления Правительства РФ размер уголовно наказуемой дозы дезоморфина составлял 0,001 грамма. Возвращение этого размера, считают наркополицейские, сыграет существенную роль в борьбе с распространением дезоморфиновой чумы.
В таких количествах дезоморфин не изготавливается, поскольку он имеет свою особенность - сохраняет наркотические свойства лишь определенное время после изготовления. Тот объем зелья, какой обычно "варят" и употребляют в наркопритонах, как правило, подпадает лишь под административную ответственность. В больших количествах дезоморфин не готовится не только потому, что это скоропортящийся наркотик, но и потому, что он в несколько тысяч раз сильнее по своему воздействию на организм, чем героин. Как правило, организатору наркопритона инкриминируется ст. 232 Уголовного кодекса РФ "Организация либо содержание притонов для потребления наркотических средств или психотропных веществ". Срок наказания по данной статье - до четырех лет лишения свободы, если притон организован группой, - от трех до семи лет. Доказать, что человек организовал наркопритон, также непросто.
Как видно из предыдущих фрагментов, взятых из обзоров ФСКН, нарко-мздоимцев интересует скорее вопрос, как бы придумать способ увеличить наказание за дезоморфин - видно, взятки на уровне административных штрафов не устраивают "борцов с наркоманией". Что ж, гнилость ментовских служб в России не нуждается в доказательствах, а наркобзяточников - и тем более; куда актуальнее дезоморфиновая эпидемия, завхатившая уже несколько крупных городов России и продолжающая растпространяться по стране. Такая ситуация с дезоморфином будет прогрессировать в худшую сторону. Пока в открытой продаже имеется кодеин, который по всем статьям проходит как наркотическое средство - малолетки на кухнях и в подъездах будут варить дезоморфин из кодеина, а дельцы от фармакологии радостно потирать руки в предчувствии новых прибылей от торговли наркотиком - кодеином. Дезоморфин имеет будущее, а вот его потребители - вряд ли. Не успеют.
Героин (диацетилморфин) - очень сильный наркотик из класса опиатов, в природе не существует, получается синтетическим путем из морфина. Героин во много раз сильнее морфина по своему наркотическому эффекту и быстрее вызывает привыкание. Для этого достаточно всего 3-5 приемов. Уже через месяц ежедневного приема героина начинается вторая стадия наркотического пристрастия, когда собственными силами уйти от наркотика уже невозможно, а абстиненция становится ужасающей. "Ломка такая, что глаза из орбит выскакивают, тело рвется на части, живот сводит пронзительной болью, все в тумане, только глухие удары по голове …" Высокая токсичность героина обусловлена тем, что в нем обе свободные гидроксильные группы морфина "закрыты" ацетильными остатками. Попав в организм, эти группы начинают быстро высвобождаться, вследствие чего героин стремительно превращается в морфин, из которого он и был получен. Происходит же это в непосредственной близости от мишеней действия опиатных наркотиков, способствуя усилению наркотического эффекта.
Героин был выпущен немецкой фармацевтической компанией BAYER AG как средство от кашля. С 1925 по 1930 было продано 34 тонны порошка. В немецких аптеках героин можно было купить до 1971. Ни одна фирма мира не производит и не продает его в данное время даже для исследовательских целей. Этот наркотик настолько опасен, что вся информация о нем находиться под негласным запретом. К сожалению, все это не очень отражается на числе героиновых наркоманов, большинство из которых очень быстро оказываются на краю пропасти, балансируя между жизнью и смертью. Так, в США почти миллион человек употребляет героин, причем каждый десятый из них делает это регулярно. Они отдают за несущий им гибель наркотик последнюю рубашку и приносят сверхприбыли могущественной героиновой наркомафии. В прошлом героин был почти неизвестен в России, но сейчас он получил в нашей стране довольно широкое распространение, в основном из-за обилия подпольных лабораторий, которые, как правило, кустарными способами изготавливают его из опийной вытяжки или морфина. Подпольный героин обычно загрязнен всевозможными примесями, представляя собой серовато-коричневый порошок с неприятным запахом, горький на вкус (чистый героин абсолютно белый). Поскольку его синтезируют с использованием уксусного ангидрида, то он пропитан уксусной кислотой, а также применяемыми для экстракции органическими растворителями, оказывающими дополнительное токсическое действие на организм (в основном, на печень).
Большинство незаконного героина распространяется в форме порошка и может отличаться по цвету от белого до тёмно-коричневого из-за примесей, оставленных после производственного процесса, или присутствия добавок. Героин чаще всего вводится во внутрь; однако, героин с высоким уровнем чистоты также можно нюхать или курить (порошок насыпают на фольгу, снизу располагают пламя и вдыхают дым). Дозировка: средняя доза: 5-10 мг, высокая: 8-15 мг. Для тех, кто долго употребляет героин: средняя 20-40 мг, высокая: 40-60 мг. Эти цифры относятся к чистому героину, которого практически не найти на черном рынке. Пока он проходит путь от производителя к наркоману, порошок разбавляется (разбодяживается) всякими другими белыми веществами (в лучшем случае, безвредными типа сахарной пудры, в худшем – опасными ядовитыми веществами) и конечное его содержание в том, что продается, может составлять всего 10 % от общей массы или еще меньше.
Другая форма героина, известная как "чёрная смола", доступна на западе Соединённых Штатов. Героин "чёрная смола", который производится только в Мексике, может быть липким как гудрон для кровельных работ или жёстким как уголь, и его цвет может меняться от тёмно-коричневого до чёрного. Цвет и консистенция героина "чёрная смола" получаются вследствие использования методов неочищенной обработки, применяемых незаконно для производства героина в Мексике. Героин "чёрная смола" чаще продаётся на улицах в виде дёгтя и с чистотой в пределах от 20 до 80 %. Он чаще всего растворим, его можно разводить, а также вводить внутрь. Воздействие, которое героин оказывает на наркоманов представляет эйфорию, сонливость, дыхательную недостаточность, суженные зрачки и тошноту.
При резком прекращении употребления героина возникает синдром абстиненции (ломка), выражающийся в следующем: слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита; раздражительность; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение. Эффект от передозировки героином отображается в медленном и поверхностном дыхании, холодной и влажной на ощупь коже, судорогах, коме и возможной смерти.
"Нас было 9 человек, дружили со школы, так, что готовы были убить любого или отдать другу последнее, бывало через всю Москву неслись на помощь, или просто чтобы раскумарить друга. Через 2 года системного торча ни у кого не было машин (вначале у всех были), из квартир половину выперли, было продано все (мы были студентами), 2 посадили, один кинулся, на золотую иглу сел. Мы разосрались так, что мне и еще двум людям пришлось менять место жительства, крали друг у друга, обманывали, бодяжили геру, я 2 или три раза похоронил всех своих родственников (доныне живы-здоровы) - собирал деньги на похороны (даже у родных). Сейчас даже не знаю где кто. Кроме этого лично я умудрился подсадить на иглу около 15 человек из молодых, этих я периодически вижу. Бомжи по сравнению с ними - члены английского клуба. Что говорить, если один приятель был в обидах на другого и чтобы отомстить, дождался момента когда тот был готов на все и предложил тому отсосать у него за дозу. Отгадайте, как вопрос решился? Никто из нас не был голубым и тему эту презирали. Т.е. человек опустил себя практически на глазах остальных. И потом они все равно вместе мутили, а куда денешься?
Вот такие дела. Это 0,0001% того дерьма, что я видел своими глазами. Героин не кайф. Героин это способ смерти, причем тело еще живет, а ты уже мертв. Я мог преспокойно спрятать инсулин своего брата и ждать, пока тот дозреет, чтобы дать мне денег или попросит у родителей и не видел в этом ничего ужасного. МНЕ ЖЕ НАДО! Какое там воровство. Я мог убить человека ни секунды не раздумывая над моральным аспектом сего действия. Или он или я, все просто. Героин высвобождает самые древние, жестокие и низменные наши черты. Без налета цивилизации, системы, воспитания. Так, наверное, чувствовали себя неандертальцы в пещерах, только там был голод и холод, а здесь иное."
Кодеин - содержащийся в опии алкалоид (0,2 - 1 %), также как и морфин обладает наркотическим действием, хотя и гораздо более слабым. Наряду с морфином относится к опиатным наркотикам. Кодеин, в отличие от более токсичного морфина, в терапевтических дозах не вызывает эйфории, редко ведет к привыканию и болезненному пристрастию, не действует на пищеварительный тракт. Все эти качества позволили широко использовать его в медицине в качестве противокашлевого средства (в виде кодеина - основания или кодеина фосфата). Обезболивающий эффект у кодеина в 7 раз ниже, чем у морфина, и как анальгетик он практически не применяется. В высоких дозах (0,1 - 0,2 г) вызывает возбуждение, тошноту, чувство "тяжелой головы", но, в отличие от морфина и опия, не оказывает снотворного эффекта. Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).
Поскольку кодеин входит в состав многих лекарственных препаратов (средства от кашля, популярные болеутоляющие препараты), человек может даже не подозревать о своем пристрастии, считая, что ему для нормального самочувствия необходимо "любимое" лекарство", в то время как на самом деле у него уже развилась кодеиновая зависимость. Несмотря на то, что наркотический потенциал у кодеина значительно ниже, чем у героина, зависимость может быть вполне реальной. Особенно учитывая тот факт, что на рынке лекарств без рецепта продается много кодеиносодержащих препаратов, и некоторые молодые люди злоупотребляют этими лекарствами (т.е. получается своего рода «наркомания в законе»).
В медицинских целях назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах: - взрослым по 0,01—0,02 г на приём - детям старше 2 лет — по 0,001—0,0075 г на приём в зависимости от возраста. Кодеин быстро всасывается через желудчно-кишечный тракт и проходит через печень, где усваивается лишь малая часть вещества (в отличии от морфия, при приеме которого орально в печени усваивается до 90% (!) наркотического вещества, что делает неэффективным такой способ употребления). Именно поэтому кодеин чаще используется для снятия боли, чем другие опиаты.
Эффекты кодеина - чувство эйфории. Побочные эффекты:
- сонливость;
- легкая головная боль;
- сухость слизистой оболочки;
- затрудненное мочеиспускание;
- запор;
- смятение, замешательство;
- тошнота и рвота;
- просто нереально начинает чесаться всё тело.
Эффекты обычно начинаются с легкого успокоения и чувства теплоты, проходящей по всему телу. Успокоение, однако, менее выражено чем при приеме других опиатов (морфия, героина). Ощутимо расслабляются мышцы. Слишком разнятся индивидуальные эффекты чтобы описывать их одним словом "эйфория". Возникает чувство удовлетворенности, человек теряет интерес к происходящему. Появляется чувство тяжести в конечностях. При больших дозах вызывает возбуждение, тошноту, головную боль.
Препараты, содержащие кодеин, легко доступны для приобретения во всем мире, это обуславливает его широкую распространенность. В большинстве штатов США кодеин продается только при наличии медицинского рецепта, но в некоторых штатах (как и в большинстве провинций Канады) можно купить некоторые препараты, содержащие кодеин абсолютно легально.
Безрецептурные аптечные препараты, содержащие кодеин.
Кодеин содержится во многих лекарственных препаратах, которые можно купить в аптеке без рецепта. Это прежде всего Терпинкод, упаковки из-под которого можно в изобилии встретиь около "торчковых" аптек. Терпинкод популярен потому, что, кроме кодеина, содержит лишь терпингидрат. То есть, экстракция кодеина из него наиболее проста, да и без очистки препарат Терпинкод не так вреден, как другие.
Второе по значимости место следует отвести Нурофену Плюс. В его составе - кодеин и ибупрофен. Бытовала наркоманская легенда, что в одной половине капсулообразной формы таблетки содержится чистый кодеин, а в другой - ибупрофен. Может, так оно и было когда-то, но сейчас этого не наблюдается. В Нурофене без плюса кодеина нет.
Далее следуют Тетралгин, Пенталгин, Коделак, Кодтерпин, Седал М, Каффетин. Эти прпараты широко рекламируются в СМИ, продаются в аптеках без рецепта, и любой начинающий наркоман может легко их купить и употребить для достижения торчкового эффекта. Иными словами, кодеин, находящийся в списках наркотических средств, в России продается открыто, а употребление кодеина не только не возбраняется, но актмивно поощряется ф форме рекламы лекарств, содержащих кодеин.
Как правило в одной таблетке этих препаратов содержится 8 мг кодеина-основания, или 10 мг соли кодеина (фосфата). Это одно и то же по силе воздействия. Есть исключение: Кодтерпин, где кодеина 30 мг в одной таблетке. То есть, средняя доза кодеинщика составляет 20 таблеток, или две пачки.
Экстракция кодеина, или отбивка кодеина из таблеток.
Кодеин нетрудно добыть из таблеток в чистом виде. Например, для синтеза морфина или изготовления дезоморфина по винтовой методике (см. выше). Из Терпинкода, Кодтерпина и Нурофена Плюс экстракция крайне проста: достаточно растворить теблетки в воде, и затем выбрать жидкость, оставив нерастворимые примеси. Водный раствор кодеина можно аккуратно выпарить, получив практически чистый кодеин, а можно выпить и так, если дальнейшие манипуляции с кодеином не входят в планы потребителя наркотиков.
Сложнее с теми препаратами, где содержится анальгин, парацетамол и кофеин. Так для почучения более-менее чистого кодеина необходимо проводить кислотно-щелочную экстракцию. Что это такое и как делается - читайте в разделе "Химия Психоактивных Веществ" на форуме Mental Pabulum ("пища для ума").
Кодеин можно вводить в организм разными способами: с помощью внутримышечных инъекций, при помощи клизмы, и при приеме внутрь. Крайне нежелательно и даже опасно вводить кодеин внутривенно, это может привести к отеку легких, лицевой опухоли.
Средняя стартовая доза при приеме кодеина: 30 - 60 мг. При этом побочные эффекты минимальны и наблюдаются приятные ощущения. Обычно останавливаются примерно на 250 мг, при такой дозировке испытывают сильное чувство эйфории, однако при этом также наблюдаются описанные побочные эффекты. Лучше всего принимать препарат в спокойной, расслабленной обстановке. Имеет смысл принимать кодеин на пустой желудок. При этом эффекты начинают проявляться в течении 15 мин после употребления. Максимальный эффект - примерно через час. Общая длительность - от 3 до 6 часов в зависимости от дозировки. Кодеин преобразуется в морфий в головном мозге. Это объясняет положительный результат теста на опиаты при приеме кодеина. Очевидно по результатам теста можно утверждать что вы употребляли морфий, героин или кодеин; но определить что именно весьма затруднительно. Кодеин в комбинации с глютетимидом иногда используется как заменитель героина. Глютетимид ускоряет выработку энзимов и это позволяет организму преобразовывать более 10% кодеина в морфий. 120 мг кодеина (введенного подкожно) обладают обезболивающим эффектом, эквивалентным 10 мг морфия.
Симптомы при передозировке: медленное и поверхностное дыхание, липкая кожа, конвульсии, возможна кома. По разным данным, полулетальная доза (при которой выживает 50% организмов) для человека от 500 до 800 мг. При смертельной дозировке, в отличии от других опиатов, нарастает беспокойство, переходящее в припадок, и в конечном итоге наступает смерть от остановки дыхания.
Употребление кодеина приводит к формированию наркотической зависимости. При хроническом приеме развивается торлерантность организма к веществу. При употреблении лекарственных препаратов, содержащих кодеин, может развиться так называемый "кодеиновый приход": ощущение тепла, сужение сознания, периодические "отключения" на несколько минут. Нередко могут возникнуть психические нарушения в виде возбуждения: оживленность, смешливость, развязность. Опьяневший много и громко говорит, постоянно двигается, не может сидеть на одном месте, не может сосредоточиться и сконцентрировать внимание на чем-либо, заняться продуктивной деятельностью.
Все заботы кодеиниста подчинены одному — поиску и добыванию наркотика (т. е. медицинских препаратов, содержащих кодеин). Для этого кодеинист обращается к врачам, нередко симулируя различные заболевания, пытается подделать рецепты, ворует или отнимает препараты у других больных и т. п. Если препарат не удаётся найти, наблюдается плохое общее самочувствие, беспричинное беспокойство, тоска, дрожание конечностей, тошнота, рвота и тяжелейшая бессонница. Кодеинисты в отсутствие наркотика не спят и не дают спать другим. У них подавлен аппетит, но сохраняется влечение к сладкому и жирному. Многие из них страдают от болезней почек и желудочно-кишечных, вплоть до развития язв желудка и кишечника и внутренних кровотечений. Дело может закончиться поражением иммунной системы организма. Влечение к кодеину со временем становится настолько сильным, что больные часто совершают преступления. Кодеиновая абстиненция ("ломка") развивается медленнее, чем от морфия, однако может наблюдаться уже через полгода после начала приема препарата. Пик "ломки" приходит на 5 – 6 сутки: тягостное ощущение неудовлетворённости, напряжённость; боли во всех мышцах, зубная боль, расстройства кишечника (запоры, потом понос), насморк, чихание, слезотечение. "Ломка" вызывает обострение сопутствующих и хронических заболеваний.
После неё развивается тяжёлая кодеиновая депрессия, подавленность, неспособность к деятельности; потливость, периодические ознобы. Всё это сочетается с теперь уже повышенном аппетитом и непреодолимым влечением к наркотику, когда в отсутствие препарата человек не чувствует себя здоровым физически и психически. Зависимость неудержима: вся жизнь строится вокруг поиска и потребления препаратов кодеина. Человек замечает, что начинает быстро стареть: развивается поседение, облысение, выпадают зубы, тускнеют волосы, крошатся и ломаются ногти. Он перестаёт интересоваться своей работой или учёбой, не способен к творческой и продуктивной деятельности. Всё это ведёт к одиночеству и усугубляет депрессию. Освободится самостоятельно от зависимости уже невозможно. Требуется длительное и дорогостоящее лечение, которое не всегда помогает, даже если есть средства. Так, из-за неправильного и бесконтрольного приёма лекарство может превратиться в наркотик со всеми вытекающими из этого последствиями.
В последние годы в наркоманских подпольных лабораториях нашлось и другое применение кодеину. Поскольку синтез морфина из кодеина сложен, придумали варить кодеин по винтовой методике, то есть, с красным фосфором и йодом, в точности так же, как из эфедрина варят популярный наркотик винт. При этом на выходе получается грязное наркотическое средство, основное действующее вещество которого - дезоморфин, наркотик опиатной группы короткого действия. Кодеин по-винтовому (дезоморфин) популярен в России и составляет изрядную часть сводок Наркоконтроля.
Русское наименование: Фентанил. Латинское наименование (Trade mark): Phentanylum
Общие сведения:
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте. Выпускается в виде цитрата (Phentanyli Citras, Phentanylum citricum).
Фармакология:
Синтетический анальгетик, производное пиперидина. Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие. Наркотический (опиоидный) анальгетик. Агонист опиатных рецепторов. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление. После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и продолжается 15-30 минут После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3-10 минут.
Показания:
Фентанил применяют при подготовке к операциям; для премедикации при разных видах наркоза в комбинации с дроперидолом; для нейролептанальгезии во время операций на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и других операциях.
Дозировка и применение:
Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0.05-0.1 мг (1-2 мл 0.005% раствора) внутримышечно за полчаса до операции. Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 5 кг массы больного. Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10-30 мин дополнительно по 1-3 мл 0.005% раствора фентанила. При непродолжительных, внеполостных операциях, когда не требуется применение мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0.005% раствора на каждые 10-20 кг массы тела. При этом надо следить за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо. При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0.5-1 мл 0.005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повторяют каждые 20-40 мин). Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0.5-1-2 мл 0.005% раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетанании с нейролептическими препаратами (см. Дроперидол). Инъекции фентанила повторяют при необходимости через 20-40 мин, а в послеоперационном периоде - через 3-6 ч. Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
Противопоказания:
Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувтвительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорожденных), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.
Побочные явления:
При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налорфина. Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотония, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0.5-1 мл 0.1% раствора). Высокие дозы фентанила вызывают двигательное возбуждение и бронхоспазм. Фентанил повышает давление в желчных путях. Послеоперационная рвота при использовании фентанила наблюдается очень редко. В акушерской практике фентанил следует применять с большой осторожностью, так как он может вызвать угнетение дыхания у беременной и новорожденного.
Предупреждения:
При отсутствии врача-анестезиолога и соответствующего анестезиологического оборудования применение препарата связано с большим риском. К фентанилу может развиваться привыкание и болезненное пристрастие. В связи с высокой активностью препарата при работе с ним (на производстве) необходимо соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).
Хранение:
Список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.
Фентанил и его аналоги представляют класс синтетических наркотиков, многие из которых синтезированы в подпольных лабораториях с использованием обычных доступных реагентов и простого химического оборудования. Биологическое действие фентани-лов подобно действию опиатов, однако некоторые фентанилы по эффективности в сотни раз превышают эффективность морфина.
К настоящему времени синтезировано более сотни аналогов фентанила, которые различаются только по силе и продолжительности действия, из них более 12 циркулируют на нелегальном рынке наркотиков в различных странах. Высокая эффективность, низкие дозы, требующиеся для создания эффекта, множественность продуцируемых эффектов, возможность получения структурных аналогов делают детектирование аналогов фентанила, находящихся в нелегальной продаже, очень трудным. Несмотря на повсеместную борьбу с нелегальным производством, распространением и потреблением фентанилов, их чрезвычайно высокая эффективность и относительная легкость синтеза делают эти наркотики серьезной угрозой всему миру.
Фармацевтическое использование фентанила и аналогов.
Фентанил, химическое название N-(1-фенэтил-4-пиперидил) пропионанилид - синтетический наркотический анальгетик высокой эффективности (в 100 раз сильнее морфина) и короткого действия был синтезирован впервые в конце пятидесятых фармацевтической компанией в Бельгии (Janssen). Под названием Sublimaze он введен в клиническую медицину как внутривенный анестетик для пре- и пост-оперативной медикации. Действие наступает через 1-2 минуты и длится 30-60 минут.
Вскоре после этого синтезированы два других аналога: АЛЬФЕНТАНИЛ (далее АФТ), (ALFENTANIL, Alfenta) и СУФЕНТАНИЛ (SUFENTANIL, Sufenta). Оба предназначены для обезболивания при хирургических операциях: альфентанил как анальгетик ультракороткого действия (5-10 минут) и суфентанил, вследствие исключительной эффективности анальгетического действия, - для использования в кардиохирургии.
Среди других соединений этой группы следует выделить КАРФЕНТАНИЛ - очень сильный анальгетик, используемый в ружейных капсулах для обездвиживания диких животных и ЛОФЕНТАНИЛ, отличающийся очень длительным действием, который эффективен в травматологии.
Нелегальное применение фентанила среди наркоманов.
Начало нелегального использования фентанила приходится на середину 1970-х гг., когда появились сведения об использовании фармацевтического фентанила в качестве допинга на лошадиных скачках и о его применении врачами, медсестрами и фармацевтами в немедицинских целях. Сообщалось о смертельных случаях от сверхдозы фентанила после съедания пластыря с фентанилом. Известны случаи курения украденных или использованных пластырей или вдыхания через трубку счищенного с пластыря вещества при нагревании его на алюминиевой фольге.
Фентанил и аналоги. Запрещенные аналаги фентанила.
Подпольно синтезированные аналоги фентанила впервые появились в 1979 г., когда было установлено, что причиной большого числа смертей в Калифорнии (США) от сверхдозы неизвестного наркотика, представленного распространителями "на улице" как героин, является аналог фентанила - АЛЬФА-МЕТИЛФЕНТАНИЛ. Дальнейшее изучение показало, что альфа-метил-фентанил в 2 раза сильнее самого фентанила и в 200 раз сильнее морфина. Симптомы, обнаруженные при вскрытиях, были идентичны известным симптомам, сопутствующим смертям от передозировки героина. Сообщалось, что жертвы принимали наркотик, называемый либо China White (Белый Китаец), либо Synthetic Heroin. Причиной всех этих смертей явилась передозировка, поскольку жертвы не имели информации о значительном превышении эффективности альфа-метилфентанила по отношению к героину.
В следующее десятилетие в нелегальной продаже появилось по крайней мере еще 10 различных аналогов фентанила, за чем последовало более 100 зарегистрированных смертей, непосредственно приписываемых их действию.
Пик нелегального использования фентанилов в США приходился на 1985 год, затем наблюдалось устойчивое снижение до осени 1988 года, когда подпольные лаборатории синтезировали и выбросили на нелегальный рынок 3-МЕТИЛФЕНТАНИЛ (3-МФ) - мощный и наиболее опасный аналог фентанила, в 6000 раз превышающий морфин и в 1000 раз героин по эффективности и вызвавший новую вспышку смертей среди опийных наркоманов. Минимальная летальная доза 3-метилфентанила оценивается в 250 мкг. В настоящее время это наиболее распространенный аналог фентанила, представляющий смесь цис- и транс-изомеров в соотношении 80:20. Фентанил также синтезируют в подпольных лабораториях и в этом случае он содержит примесь исходного продукта синтеза бензил-фентанила. В препаратах 3-метил-фентанила присутствует некоторое количество обычного фентанила, побочного продукта синтеза.
Все запрещенные аналоги фентанила оказывают на организм качественно подобное фармакологическое действие опиатного типа и отличаются только по эффективности и продолжительности действия.
К настоящему времени в нелегальном обороте наркотиков могут находиться аналоги фентанила:
- 3-МЕТИЛФЕНТАНИЛ
- АЛЬФА-МЕТИЛФЕНТАНИЛ
-АЦЕТИЛ-АЛЬФА-МЕТИЛФЕНТАНИЛ
- БЕТА-ГИДРОКСИФЕНТАНИЛ
- ТИОФЕНТАНИЛ
- АЛЬФА-МЕТИЛТИОФЕНТАНИЛ
- ПАРА-ФТОРФЕНТАНИЛ
- БЕТА-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛФЕНТАНИЛ.
Все они являются запрещенными и включены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета РФ по контролю наркотиков. Однако нельзя исключать появления новых соединений этого класса, несколько отличающихся по химической структуре, но сохраняющих наркотическую активность.
Фентанилы и наркомания. Способы введения фентанилов наркоманами.
Наиболее распространенный способ введения фентанилов - внутривенное введение, также, подобно героину, фентанил курят и вдыхают носом. Имеются сведения о существовании двух форм препарата: для колющих наркотик ("shooters") и для использующих интраназальный способ ("snorters"). Запрещенные аналоги фентанилов обычно разбавляют очень большим количеством лактозы или крахмала и иногда смешивают с кокаином или героином. Так как "уличные" образцы содержат слишком малые количества активного средства, обычно менее 1%, они, как правило, не отличаются по цвету, запаху или вкусу. Окраска образцов фентанила может изменяться от чисто белого ("Persian White", Белый Перс) до беловатого или светло-бежевого (Белый Китаец, "China White", "Synthetic Heroin", "Fentanyl") и светло- и темно-коричневого ("Mexican Brown"). Коричневый цвет придает лактоза, которая при нагревании подвергается карамелизации. Текстура образцов также изменяется от легкого и тонкого порошка до более грубого, рыхлого, похожего на сухое молоко. Иногда образцы фентанила могут иметь медицинский или химический запах, но это не может рассматриваться как характеристическое свойство. Внешний вид образцов фентанила не содержит никаких особых черт, что позволило бы визуально отличить его от героина. Идентифицировать фентанил и аналоги можно только при химическом анализе.
Тоскическое и наркотическое действие фентанила и аналогов.
Фентанилы продуцируют все эффекты и побочное действие классических наркотических анальгетиков. Среди известных в настоящее время средств они являются наиболее эффективными анальгетиками, способными приносить стойкое облегчение при болях при приеме низких доз.
Инъекции 50-100 мкг фармацевтического фентанила вызывают анальгезию и быструю потерю сознания. Развитие неполной амнезии, гипотензии или гипертензии происходит в меньшей степени, чем это известно для морфина, а продолжительность периода угнетения дыхания короче. Эффекты фентанилов:
- эйфория;
- угнетение дыхания;
- суженные в булавочную головку зрачки;
- увеличение мускульного тонуса;
- тошнота.
Среди эффектов, не свойственных опиатам, после употребления фентанилов иногда наблюдается уменьшение частоты пульса и падение кровяного давления у хирургических больных.
При регулярном приеме аналогов фентанилов, как и в случае с другими наркотическими анальгетиками, развивается толерантность и физиологическая зависимость. В экспериментах с животными подтверждено, что производные фентанила имеют перекрестное замещение с морфином и подобно опиатам обладают наркотической активностью. Опийные наркоманы воспринимают фентанилы как заменитель героина со сходными эффектами.
Передозировка фентанилом. Клиника фентаниловой передозировки.
- глубокое подавление дыхания;
- брадикардия;
- гипотензия;
- ригидность стенок грудной клетки;
- тошнота, рвота;
- конвульсии;
- кома.
Минимальная летальная доза фентанила 2 мг.
Благодаря высокой липидной растворимости, независимо от способа введения аналоги фентанила быстро достигают мозга, что обеспечивает быстрое начало действия: первые эффекты развиваются в течение 90 сек после внутривенного введения фентанила, через 2 минуты достигается состояние релаксации и эйфории. Пик эффекта подавления дыхания приходится на время 2-3 минуты. В случае отсутствия толерантности в это время может произойти спонтанная остановка дыхания и даже смерть от передозировки.
Длительность фармакологического действия меняется в зависимости от используемого соединения. Эффекты опиатного типа сохраняются в течение 5 минут для альфентанила, 30-60 минут для фентанила, около 4 часов (подобно героину) для 3-метилфентанила.
Эффекты от фентанилов, наблюдаемые при аутопсии.
Почти во всех случаях смертей, вызванных приемом сверхдозы фентанила, диагностируется отек легких и эмболия. Наблюдаются также старые следы уколов и места новых инъекций. Результаты вскрытия и обстоятельства, сопутствующие смерти от фентанила, подобны случаям "внезапной смерти", последовавшей за приемом героина. Непосредственной причиной смерти чаще всего является подавление дыхания, что вполне согласуется с известными фармакологическими свойствами фентанилов. Реже встречаются такие симптомы, как бронхопневмония или засасывание желудочного содержимого в легкие.
Хотя большинство жертв фентанила, как правило, имеют длительный опыт его внутривенного использования, патология различных органов развивается в незначительной степени. Редки даже случаи хронического воспаления печени или цирроз. Значительным фактором риска является прием алкоголя. В огромном числе случаев этанол сопутствует смертям от сверхдозы фентанилов и кроме того присутствует часто в количествах, вызывающих обычную алкогольную интоксикацию.
Метадон (6-(диметиламино)-4,4-дифенил-3-гептанон) - синтетический лекарственный препарат из группы опиатов, применяемый как наркотический анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула C 21 H 27 NO.
Впервые был синтезирован в 1937 германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата Амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Еly Lilly & Co.» В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств и прекурсоров (оборот запрещён).
Метадон широко применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления тяжёлых наркотиков как заместитель героина (так называемая «метадоновая программа»). В последние годы все сильнее и настойчивее нашему обществу пытаются навязать пришедшую с Запада технологию «лечения» наркотической зависимости от опиатов с помощью... тех же самых наркотиков, в частности – метадона. Идея не нова вообще, а конкретно с использованием метадона – с середины 60-х годов. Предложили её американские врачи Dole и Nyswander в виде заместительной терапии, под которой подразумевали назначение средства-заместителя (метадона) с тем, чтобы страдающие наркотической зависимостью от запрещенного героина не испытывали в нем потребности. Предполагалось, что в этом случае они не будут совершать преступления, связанные с поиском средств для приобретения наркотиков, а в последнее время возникла надежда, что это будет способствовать снижению риска распространения инфекционных заболеваний подобных гепатиту или ВИЧ-инфекции. Впоследствии она стала называться метадоновая программа.
Метадон (фенадон) – наркотик той же группы, что и героин, то есть, опиат. Суть метадоновой программы: наркозависимым, которые не собираются лечиться и к тому же заражены ВИЧ, раз в день выдавать строго определенную бесплатную дозу фенадона (метадона), чтобы таким образом приостановить распространение СПИДа, а заодно и снизить наркопреступность.
Отличие от героина, которое так привлекает сейчас некоторых политиков, администраторов и врачей, состоит в том, что метадон можно принимать в растворе и в виде таблетированного препарата. Таким образом, наркоман с вирусом иммунодефицита в крови получает свою дозу, не заражая шприц и не распространяя инфекцию в своем окружении. А раз доза бесплатна, то нет нужды в поисках денег красть, грабить и убивать. Кроме того, по мнению некоторых врачей, постепенно и профессионально снижая дозу метадона, можно менее чем за месяц свести на «нет» наркозависимость как таковую.
Метадоновая программа – это часть европейской стратегии снижения вреда, которую практикуют во многих странах мира в отношении так называемых внутривенных наркоманов. Многие слышали о бесплатном обмене шприцев, который включен в стратегию снижения вреда и который уже опробован во многих городах России. Но немногие знают, что это два параллельно работающих в мире способа профилактики ВИЧ-инфекции. Метадоновая программа не испытана ни в одном российском городе по той простой причине, что наркотик метадон – в списке запрещенных. Несмотря на это, сейчас перспектива введения метадоновой терапии обсуждается вполне официально и всерьез.
Наверное, нет ни одного обывателя, который бы не слышал это или приблизительно такое же мнение и аргументы по поводу внедрения «метадоновой программы». Чтобы не быть голословным и необъективным в описании сути «метадоновой программы», а у читателей была возможность из первых рук узнать об идеальной, на мой взгляд, и, поэтому нереальной модели этой программы, приведу описание её моим коллегой С. Белогуровым (из статьи «Стокгольмский опыт лечебной программы с метадоновой поддержкой»). Цитирую: «Программа декларирует следующие цели:
Клиент начнет жить без наркотиков (или без опиатов).
Он получит определенный уровень личностной стабильности, что позволит ему начать социальную реабилитацию; что он упорядочит свои семейные дела, работу или учебу; и что со временем он будет способен успешно завершить лечение в программе.
Что он обучится разумному обращению с деньгами и, более не будет беспокоиться о деньгах для очередной дозы.
Что он изучит сведения о наркотиках, их эффектах и последствиях их применения.
Что он начнет изучать и понимать себя самого, также как и узнает, что является правильным с нравственной и этической точки зрения.
Что он установит устойчивые дружеские отношения с людьми, которые не употребляют наркотики, а затем восстановят связи с людьми, которые прежде играли важную роль в их жизни.
Швеция относится к странам, проводящим довольно жесткую антинаркотическую политику. Шведская политика по наркотикам (именуемая «рестриктивной», т. е. сдерживающей) является самой жесткой среди стран Западной Европы, и в некоторых аспектах даже превосходит в этом отношении российскую политику. Общее отношение к программам метадоновой поддержки (как низко-, так и высокопороговым) у шведских официальных органов негативное. Однако, метадоновые программы с ограниченным количеством пациентов существуют в Стокгольме, Мальме и Уппсале. Количество клиентов в Стокгольмской программе на протяжении последних 5 лет составляет от 300 до 350 человек (всего в Стокгольме на 1998 г. зарегистрировано около 5000 наркоманов). При этом примерно 50% клиентов программы в конечном итоге (через несколько лет) отказываются от употребления наркотиков, равно как и от метадона.
Видимо, успешность Стокгольмской метадоновой программы объясняется тем, что в ней удалось совместить заместительную терапию метадоном и социально-психологическую реабилитацию клиентов. Вопросам социальной реабилитации в ней уделяется пристальное внимание, отношение к назначению метадона и режиму его использования в программе чрезвычайно жесткое. В действительности знакомство с программой наводит на мысль, что метадону в ней отводится хоть и важная, но вспомогательная роль. Стокгольмская метадоновая программа имеет следующие функциональные подразделения:
Помимо этого, через социальную службу предоставляется временное жилье и питание находящимся на лечении клиентам, которые не способны самостоятельно себя содержать или остались бездомными. В программе также существует специальная секция для семей и близких клиентов, которая включает в себя работу по следующим вопросам:
Сведения о метадоновой программе общедоступны, и о ее существовании знает практически любой наркоман, находящийся на учете в Стокгольме. Поэтому механизм поступления в программу таков: больной опиатной наркоманией самостоятельно или по направлению своего районного нарколога обращается с просьбой о приеме в метадоновую программу. Социальный работник (в данном случае выполняющий роль консультанта по химической зависимости) подготавливает все необходимые сведения о клиенте и вместе с заявлением (в котором последний подробно объясняет причины обращения и излагает подготовленный совместно с соц. работником план дальнейших действий) направляет их в приемную комиссию. Комиссия после рассмотрения бумаг и личной встречи с больным и его социальным работником принимает решение о приеме в программу. Критерии для приема следующие:
В случае, если решение по данному клиенту принято, но он в течение месяца не явился на госпитализацию и не начал лечение, его исключают из списков и он должен повторить процедуру поступления с самого начала.
Первый период метадоновой программы - стабилизация.
Этот период предполагает опиатную детоксикацию и время, необходимое для ликвидации аффективных расстройств, сопровождающих постабстинентный период. В стокгольмской метадоновой программе принято, что пациенты начинают прием метадона после полной опиатной детоксикации, т.е. после ликвидации физической зависимости от опиатов. С первого взгляда это кажется странным, хотя на самом деле такая тактика не лишена смысла: 1) резко снижается вероятность передозировки и облегчается подбор дозы в начальной стадии; 2) наркоманы не имеют оснований относиться к метадону как к средству лечения абстиненции, а значит, сразу настраиваются на психологический личностно-ориентированный характер терапии. Детоксикация, как и в большинстве программ, занимает время от 7 до 14 суток.
После детоксикации клиенты поступают собственно в метадоновую программу. Это означает, что они госпитализируются в стационарное отделение с закрытым режимом, где начинается подбор дозы метадона. Начальная доза – 20 мг. метадона, в течение нескольких недель она постепенно повышается и стабилизируется на уровне приблизительно 50 мг. в сутки. Для некоторых оказывается необходимым назначение более высоких доз, до 80 мг. в сутки, однако каждому сообщается, что доза одинакова для всех клиентов. Такая позиция позволяет обойтись без утомительных и негативно влияющих на лечение споров о назначаемых дозах. Выход пациентов из отделения без сопровождения персонала в это время запрещен, а посещения резко ограничены. В это же время персонал начинает психотерапевтическую работу с клиентами. В этих целях весь персонал отделения организован в несколько специальных групп – «команд». В команду входят психиатр, один или несколько консультантов по химической зависимости, специально подготовленные мед. сестры дежурной смены (не только выполняющие роль «ночных консультантов», но и несущие солидную часть психотерапевтической нагрузки днем). Команда в любой момент может при необходимости получить помощь психолога. Каждая команда ведет работу с несколькими клиентами, и ее члены находятся в постоянном и тесном взаимодействии друг с другом. Команды необходимы для того, чтобы персонал, с одной стороны, имел единую точку зрения на все проблемы, возникающие у своих клиентов, и хорошо был осведомлен в них, а с другой стороны, чтобы персоналу не приходилось вникать в личные истории всех пациентов, находящихся в отделении. Собственно говоря, команда в некоторой степени представляет в этом отношении модель семьи или малой терапевтической группы.
После стабилизации дозы (обычно она занимает 2-3 недели) клиенты переводятся в том же отделении на режим дневного стационара. В это время продолжается психотерапевтическая работа, помимо прочего включающая в себя обучение базовым знаниям о наркотиках, о химической зависимости и о принципах метадоновой терапии. Это обучение проходят все клиенты, независимо от их «опыта» и количества предыдущих попыток лечения. В течение всего времени «акклиматизации» зависимые ежедневно сдают анализы мочи на содержание наркотиков, а также анализы крови для определения концентрации метадона в плазме (этот показатель помогает вернее определиться с дозой метадона). Кроме того, «средняя концентрация» в дальнейшем является эталоном, с которым сверяются результаты периодических анализов. Это позволяет определить, не начал ли пациент продавать часть метадона, пользуясь своим хорошим самочувствием.
Второй период метадоновой программы - «социальная реабилитация».
С началом этого периода терапия становится амбулаторной (некоторые клиенты, находящиеся в кризисной ситуации, могут быть временно госпитализированы). Это значит, что в случае успешного течения лечебного процесса через 6 месяцев клиенты могут приходить на консультации и получать свою дозу метадона не каждый день, а через день. Социальная реабилитация проводится в основном силами среднего медперсонала амбулаторных отделений и социальными работниками по месту жительства при поддержке тех же терапевтических команд метадоновой программы. Целью работы является помощь в поисках постоянного жилья, устройстве на работу и установлении здоровых, осмысленных дружеских отношений с независимыми от наркотиков людьми.
Кроме этого, проводится работа по профилактике рецидивов наркотизации, а также по развитию позитивных личностных качеств. В рамках этих задач применяется большое количество разнообразных методов: например, обучение способам управления влечением к наркотику и распознаванию провоцирующих срыв факторов, мероприятия по разрушению стереотипов криминального поведения, привлечение зависимых в группы Анонимных Наркоманов (да, это правда: несмотря на ежедневный прием метадона, эти пациенты посещают собрания АН и активно работают по «12 Шагам». Эта уникальная ситуация стала возможной после нескольких лет «притирки» групп АН к пациентам метадоновой программы). В этот период продолжается также психотерапия, как групповая, так и индивидуальная. В случае нормального течения терапии клиенты могут начать получать метадон на три дня и посещать клинику всего 1 раз в неделю для сдачи анализов и беседы с врачом.
Третий период метадоновой программы - «завершение».
Начинается тогда, когда клиент сможет «почувствовать, что его жизнь ничем не отличается от жизни других людей, кроме разве ежеутреннего приема своей дозы метадона». Ему самому предоставляется право решить, следует ли ему принимать метадон по-прежнему или для него будет лучше завершить программу и прекратить его прием. Никакими другими условиями продолжительность программы не ограничена. Если пациент принимает решение об отказе от метадона, тогда начинается очень постепенное снижение дозы с непременным и регулярным обсуждением темпов снижения с врачом. Если только пациент начинает ощущать дискомфорт из-за того, что отмена идет слишком резко, врач сразу же прекращает снижение дозы. Процесс снижения дозы и выхода из программы может занимать до нескольких месяцев.
В последнее десятилетие бурно и плодотворно развивается направление наркохимии по созданию синтетических опиатов, так называемых "дизайнерских наркотиков" ("Designer Drugs"). Новые синтетические опиаты в своей массе в тысячи раз превосходят родоначальника - классический опиат морфин, по отношению к которому принято измерять активность новых наркотических соединений. Дизайнерские опиаты можно условно разделить на три большие группы:
- переделанная молекула морфина (кодеина, тебаина);
- вариации на тему фентанилов;
- совершенно новые соединения.
Среди многообразия новых опиатов, синтезированных за последние десятилетия, можно отметить оксиморфон и оксикодон, дигидроморфон и дигидрокодон, и, конечно же, класс под названием "соединения Бентли". Соединения Бентли являются самыми сильнодействующими наркотическими веществами на Земле; раствор фентанила по сравнению с ними - жидкая водичка, а цианистый калий - безобидное лакомство для детей. Одного стандартного чека подобного наркотика хватит, чтобы население страны заторчало по разочку. К сожалению, отечественная подпольная наркохимия не может пока похвастаться серьезными успехами в части синтезов искусственных опиатов. Из наиболее заметных - это синтез этонитазена, который был поставлен аспирантами в Менделеевке (группа разгромлена из-за неудачного сбыта). Чаще всего российские наркохимики ограничиваются деметилированием кодеина (синтез морфина) или получением какого-нибудь фентанила.
- опиатная группа: Опиаты: опиум, морфин, героин, дезоморфин, кодеин, фентанил, метадон. Опиатная наркомания;
- стимуляторы: Стимуляторы: кокаин, амфетамин (фенамин), meth (первитин), экстази (MDMA, Е). Виды стимуляторов;
- депрессанты: Депрессанты (алкоголь, барбитураты). Наркотические и психотропные вещества, виды наркотиков;
- про марихуану: Марихуана, конопля, каннабис, гашиш, ганджубас, травка. Легализация конопли. Растаманы и раста;
- о психоделиках: Наркотики, психоделики: LSD (ЛСД), DOB, 2C-B, мескалин, псилоцибин (грибы), DMT, аяхуаска;
- диссоциативы: Диссоциативы: кетамин фенциклидин (PCP) декстрометорфан (DXM). Наркотики, виды наркотиков;
- холинолитики: Холинолитики: Циклодол (Паркопан), Тарен, дурман, мандрагора. Трип-репорты по Тарену, Циклодолу;
- токсикомания: Токсикомания. Растворители, газ, клей Момент, бензин, толуол, эфир. Наркотическое опьянение;
- прочие ПАВ: Сальвия, мухоморы, мускатный орех, оксибутират натрия (GHB, ГОМК, лактон, бутиролактон), абсент;
- без наркотиков: Расширение сознания без наркотиков: холотропное дыхание, депривация сна, астральная проекция.